Доломин в Саратове

Доломин (Dolomine)

Кеторолак (Ketorolacum)

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

M01AB15. Кеторолак

Состав на одну ампулу

Действующее вещество: кеторолака трометамол - 30 мг;

Вспомогательные вещества: этанол (спирт 95% в пересчете на 100% вещество) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота - до pH 6,9-7,9, вода для инъекций - до 1 мл.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности при следующих состояниях:

- травма;

- зубная боль;

- боли в послеоперационном периоде;

- онкологические заболевания;

- миалгия;

- артралгия;

- невралгия;

- радикулит;

- вывихи, растяжения;

- ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

- повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому из вспомогательных веществ,

- входящих в состав препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

- крапивница, ринит, приступы бронхообструкции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- тяжелые нарушения функции печени;

- умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки более 160 мкмоль/л);

- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

- нарушения свертываемости крови, геморрагический диатез, цереброваскулярные кровотечения, пациентам, перенесшим операции с высоким риском развития кровотечений, состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

- одновременный прием с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин), пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);

- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечений;

- беременность, период родов, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): алкоголизм и холецистит, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек, холестаз, сепсис, одновременный прием с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I-II триместр).

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, подтвержденный факт наличия инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (в т.ч. варфарин);

- антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Внутримышечно, внутривенно.

Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 сек или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного, минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг - 60 мг (2 мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно.

Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг - 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.

Дозы при многократном введении:

Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг - 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл).

Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 1 70-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг - 15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).

Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет, или с почечной недостаточностью, или массой тела менее 50 кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Дети

Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике.

Противопоказано детям до 16 лет.

Часто - более 3 %, менее часто -1-3 %, редко - менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - гастралгия, диарея;

менее часто:

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;

- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

- кровотечения или высокий риск их развития;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),

- тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

- подтверждённая гиперкалиемия;

- воспалительные заболевания кишечника;

- беременность (III триместр);

- период родов, период лактации;

- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Если у Вас повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Во время лечения НПВП могут наблюдаться эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация и желудочно-кишечные кровотечения. Для снижения риска возникновения нежелательных реакций необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение максимально короткого периода лечения. Для снижения риска развития НПВП- гастропатии назначают мизопростол, омепразол.

Следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении кеторолака пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.

Не рекомендуется применять для обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза.

Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани из-за риска развития асептического менингита.

Не рекомендуется применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном применении с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от кормления на период применения препарата). В крайних случаях при необходимости использования препарата во время I и II триместров беременности следует сопоставить пользу для матери и риск для плода.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ АВТОМАШИНУ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем 99,2 %). Кеторолак не влияет на фармакокинетику других лекарственных препаратов через индукцию или ингибирование ферментов.

Нежелательные комбинации

- с другими НПВП, включая салицилаты: одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв;

- с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин): одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения, в отличие от длительного действия ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов нормализуется после отмены кеторолака в течение 24-48 часов;

- с препаратами лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня;

- с пробенецидом - одновременное применение вызывает уменьшение клиренса кеторолака и впоследствии увеличение его концентрации в плазме и периода полувыведения;

- с пентоксифиллином - одновременное применение повышает риск появления кровотечения;

- с мифепристоном - после применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона; Комбинации, требующие осторожности:

- с глюкокортикостероидами: повышается риск развития язвы и желудочно- кишечного кровотечения;

- с тромболитиками и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) - повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- с метотрексатом - повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.

- с сердечными гликозидами - НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови;

- с диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Кеторолак ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении кеторолака и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль;

- с циклоспорином и такролимусом: возможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;

- с антибиотиками хинолонового ряда: высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов;

- с зидовудином - возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии;

- с опиоидными анальгетиками - при комбинированном применении дозы последних могут быть снижены.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые шрают важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Максимальное накопление в тканях (Сmах) 30 мг - 1,5-3 мкг/мл, 60 мг - 3-5,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-70 мин. Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,5-3 мкг/мл, 30 мг - 3-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 99 %.

Время достижения равновесной концентрации (Css) - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,5- 1 мкг/мл, 30 мг - 1-2,5 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,5-1 мкг/мл, 30 мг - 1,5-3 мкг/мл. Объем распределения - 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7 мг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 8 мг/мл. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90 % почками, 6 % - через кишечник. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5 ч. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 20-50 мг/л Т1/2 - 10-11 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч. Не выводится путем гемодиализа.

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.